ФУЛЛЕРЕНЫ В МЕДИЦИНЕ

ФУЛЛЕРЕНЫ В МЕДИЦИНЕ

Онищенко A.A. Национальный фармацевтический университет, кафедра фармакологии


Вступление.

Согласно статистике ВОЗ, онкология занимает 2 место в мире по уровню заболеваемости и смертности: ежегодно в мире диагностируют рак у 10 миллионов пациентов. Украина занимает второе место в Европе по смертности от рака. По прогнозам, к 2030 году уровень заболеваний онкологическими болезнями увеличится на 45%. На сегодняшний день существует следующие способы лечения рака: хирургическое вмешательство, криохирургия, ионизирующая терапия, химиотерапия, гормонотерапия, иммунотерапия, таргетная терапия, но не смотря на это процент полностью излечившихся пациентов составляет лишь 41,4%. В связи с этим актуальным является поиск новых высокоэффективных препаратов и методов лечения. Ретровирус из рода лентивирусов, вызывает ВИЧ инфекцию, поражает иммунную систему в следствие чего развивается синдром приобретённого иммунного дефицита (СПИД) и организм теряет возможность к защите от инфекций и опухолей. Одним из современных методов терапии является применение нанотехнологий. Нанотехнология в медицине это технологии производства веществ с размерностью от 1 до 100 нанометров. Такими веществами являются фуллерены.

Фуллерен – это аллотропная модификация атома углерода, которая имеет замкнутую структуру выпуклого многогранника. Данные вещества были открыты группой учених из Англии и США (Г. Крото, Р. Кёрл и Р. Смолли), за что в 1996 году получили Нобелевскую премию.

Молекула фуллеренов содержит двойные связи и способна вступать в реакции присоединения. Вследствие чего за не продолжительное время были получены производные С60 с водородом, галогенами и различными органическими соединениями. Данные соединения изучают как перспективные объекты для противораковых и противовирусных препаратов.


Цель.

Исследовать перспективность изучения фуллеренов как противораковых и противовирусных агентов и исследовать фармакологический потенциал данных объектов.


Материалы и методы.

Нами были изучены и проанализированы статьи по применению фуллеренов в медицине.


Полученные результаты.

Группа исследователей изучали активность не заполненного водного раствора фуллерен С60 (С60FAS) в сравнении с 5-фторурацилом (5-FU) и производным пирола 1- (4-Cl-бензил) -3-Cl-4- (CF 3-фениламин) -1Н-пирол -2,5-дион (МІ-1) и детально проанализировали на модели колоректального рака, вызваным 1,2-диметилгидразином (ДМГ) у крыс. Количество опухолей и их общая площадь значительно уменьшилась под действием C60 FAS 43 і МІ-1. Механизм действия препаратов разный,что потенциально может увеличить их эффективность и снизить побочные явления от противоопухолевой терапии (O.V Lynchak, 2017).

Также были изучены ендоедральные фуллерены с гадолинием, которые угнетают рост раковых клеток и используются в магнитно-резонансной томографии. (A. Lichota, 2016).

Был рассмотрен фуллерен (С60) с помещенным в него Pluronic F127-хітозан, который используется в микроволновой гипертермии: данное вещество растворимо в воде и состоит из наномолекул, которые поглощают ИК-излучение и превращают его в тепло в внутри клетки ( M. Sun, 2016).

Фуллерен-силикатная система с присоединением гиалуронана (HA), которые были направлены на раковые стволовые клетки типа СSC локализорованые в груди человека. В данную систему было помещено 2 препарата: гидрохлорид доксорубицин (DOX) и индоцианин зеленый (ICG), что привело к инкапсулированию в фуллерен-систему. Данная система может быть использована как наноплатформа в качестве комбинировной химио, фотодинамической и фототермической терапии лечения рака (H Wang, 2016).

Производное пиролидин фуллерена 1,1,1',1'-тетраметил [60]-fullerenodipyrrolidinium дийодиду индуцирует апоптоз клеток перфичной эффузионной лимфомы в следствии каспаз-9 инактивации. В комбинации с ингибиторами HSP90 (гельданамицином), увеличивается цитотоксическое действие на клетки первичной еффузионной лимфомы. Это свидетельствует о том, что пиролидин фуллерен можно использовать в качестве терапии для лечения первичной эффузионной лимфомы (T. Watanabe, 2014).

Путём твердофазного синтеза было получено производное фуллерен аминокислотных пептидов Fmoc-Phe (4-аза-C60)-OH. Это соединение хороший базисный материал для разраработки ингибиторов ВИЧ 1 протеазы. На основе изученых материалов, мы можем предположить, что фуллерены могут быть основанием для ингибирования ВИЧ 1 протеазы (T.A. Strom, 2015).


Выводы.

Исходя из предоставленных материалов, мы можем предположить, что фуллерены могут быть использованы для диагностики опухолевых заболеваний, в комбинации с различными методамы лечения опухолевых заболеваний и основанием для ингибирования ВИЧ 1 протеазы.